我國傳統中醫認為：滇重樓有清熱解毒、消腫止痛、涼肝定驚之功效，用于癰腫、咽喉腫痛、毒蛇咬傷、跌打傷痛、驚風抽搐等癥。
滇重樓藥材呈結節狀扁圓柱形，略彎曲，長5－300px，直徑1.0-112.5px。表面黃棕色或灰棕色，外皮脫落處呈白色；密具層狀突起的粗環紋。一面結節明顯，結節上具橢圓形凹陷莖痕；另一面有疏生的須根或疣狀須根痕。頂端具鱗葉及莖的殘基。質堅實，斷面平坦，白色至淺棕色，粉性或角質。氣微，味微苦、麻。
通過對滇重樓植物的化學成分分析，已從中分離鑒定了50余種化合物，主要有脂肪酸酯、甾醇及其甙、甙、C27甾體皂甙、C21孕甾烷甙、β－蛻皮激素及多糖，其中甾體皂甙44種，占總化合物的80%以上，甾體皂甙元為螺甾烷醇類、異螺甾烷醇類、味甾烷醇類以及變形螺甾類，均有很強的生理和藥理活性。現代藥理研究重樓有止血、祛痰和抑菌、鎮靜鎮痛、抗早孕殺滅精子、抗細胞毒等作用，臨床用于治療功能性子宮出血、神經性皮炎、外科炎癥以及腫瘤等，具有顯著的療效。在我國，重樓是著名的中成藥云南白藥、季德勝蛇藥片、宮血寧膠囊等的主要組成藥物。