本品與炔雌醇組成復合片或雙相片、三相片,用作短效口服避孕藥,通過改變劑型可用作多種長效避孕藥。口服吸收迅速,經O.5~2小時血濃度達峰值,T1/2為10~24小時。蛋白結合率93~95%,生物利用度100%。 較多分布在肝、腎、卵巢及子宮,代謝物主要以葡萄糖醛酸鹽和硫酸鹽形式從尿和糞便中 左炔諾孕酮
排泄。與炔雌醇組成復合片或雙相片、三相片可作為短效口服避孕藥。復合片降低高密度脂蛋白較明顯,雙相片、三相片則影響較小;由于三相片每周期減少本品用量約40%,不良反應少。本品是目前國際上應用最廣泛的一種口服避孕藥,用于婦女避孕。其埋植劑自1983年在芬蘭上市后,現已被多個國家批準使用。5.5萬名埋植者的經驗表明妊娠率非常低,5年累積約3.9%。
藥物成分
左炔諾孕酮,英文名稱:D(minus)-norgestrel
別名: D(–)-17α-乙炔基-17β-羥基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮
CAS號: 797-63-7
EINECS號: 212-349-8
分子式: C21H28O2
分子量: 312.45
熔程:232℃~ 239℃ 比旋度:-30°~ -35° 干燥失重 ≤ 0.5 % 灼燒殘渣:≤0.3% 乙炔化合物限度:7.81%~8.18% 層析雜質: 單個雜質≤0.5% 總雜質≤2.0%
性質:又稱D-甲炔諾酮。為白色結晶性粉末,
左炔諾孕酮,口服,一次0.75毫克。
左炔諾孕酮的不良反映:
1.可出現惡心,嘔吐,頭昏,嗜睡等類似早孕反應及不規則出血;偶有乳房脹,皮疹,痤瘡,體重增加等。
2.可出現突破性出血,閉經。
3.復合片降低高密度脂蛋白作用較明顯,而雙相片,三相片則影響較小。因為三相片每周期減少本品用量約40%,所以可減少此不良反應發生。
4.抑制乳汁分泌,哺乳期婦女服藥后可能乳汁減少,應于產后半年服用。
5.早孕期婦女服后致畸胎及新生兒發生肝腫痛,所以孕婦禁服。
6.長期應用可加重肝,腎功能負擔,所以肝,腎病患者忌用。對子宮肌瘤,高血壓患者及有肝,腎病史者慎用。
注意事項
1. 本品是用于避孕失誤的緊急補救避孕藥,不是引產藥。
2. 本品不宜作為常規避孕藥,服藥后至下次月經前應采取可靠的避孕措施。
3. 本品可能使下次月經提前或延期,如逾期1周月經仍未來潮,應立即到醫院檢查,以排除妊娠。
4. 乳腺癌、生殖器官癌、肝功能異常或近期有肝病或黃疸史、靜脈全栓病、腦血管意外、高血壓、心血管病、糖尿病、高血脂癥、精神抑郁患者及40歲以上婦女禁用。