3-氨基-1-羥基亞丙基 -1,1-二膦酸二鈉五水合物
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn): 歐洲標(biāo)準(zhǔn) EP5.4
含量:≥ 99.0%
產(chǎn)品說(shuō)明:
本品為雙膦酸類(lèi)藥物,體外和動(dòng)物試驗(yàn)表明可強(qiáng)烈抑制羥磷灰石的溶解和破骨細(xì)胞的活性,對(duì)骨質(zhì)的吸收具有十分顯著的抑制作用。對(duì)癌癥的溶骨性骨轉(zhuǎn)移所致的疼痛有止痛作用,亦可用于治療癌癥所致的高鈣血癥。本品可長(zhǎng)期滯留于骨組織中,半衰期最長(zhǎng)可達(dá) 300 天。癌癥病人以該品 45mg 溶于 500ml 生理鹽水后靜脈滴注 4 小時(shí)以上,滴注結(jié)束時(shí)血濃度為 0.96mg/ml ,平均有 51% 的藥物以原形從尿中排泄;尿的排泄顯示雙相處置動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),a 和 b 半衰期分別為 1.6 小時(shí)和 27.2 小時(shí)。
帕米瞵酸二鈉 (pamidronate) 在碳鏈末端引入氨基.使生物活性大大增強(qiáng).其抑制骨吸收作用比依屈瞵酸鈉 (etidrunate) 強(qiáng) 1 O0 倍,比氯屈瞵酸鈉 (clodronate) 強(qiáng) 10 倍, 帕米瞵酸二鈉作為骨吸收抑制劑用于治療腫瘤高血鈣 Paget , s 病和惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移.療效明顯.副作用低, 1987 年在阿根廷首先上市后.英 美以及歐洲國(guó)家普遍相繼上市使用。
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