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早期,人類采用天然動、植物和礦物來防治農作物病蟲害。直到19世紀末,近代化學工業形成以后,采用巴黎綠(砷制劑)殺馬鈴薯甲蟲、波爾多液防治葡萄霜霉病,農業才開始了化學防治的新時期。20世紀40年代生產了有機氯、有機磷、苯氧乙酸類等殺蟲劑和除草劑,廣泛用于農業、林業、畜牧業和公共衛生。但這一代農藥中有些因高殘留、高毒,造成生態污染,已被許多國家禁用。