雷帕霉素(西羅莫司、Sirolimus、Rapamycin)雷帕霉素是新型大環內酯的抗排斥藥物,是目前世界上最新的強效免疫抑制劑,臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。它的免疫抑制活性比現行臨床廣泛使用的環孢素強數十倍,毒性低,用量小(2mg/天/人),且與環孢素有協同免疫抑制作用,臨床上與環孢素聯合使用。與環孢素和FK506(他克莫司)相比,西羅莫司是腎毒性最低的免疫抑制劑,且無神經毒性。美國已在全球80個中心進行1295例腎移植試驗,效果顯著,副作用極小。
抑制原理:可能通過阻斷