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產(chǎn)品名稱：枸櫞酸他莫昔芬（tamoxifen），三苯氧胺，英文商品名為Nolvadex®。

 
  其為一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM）。這種藥物能干擾雌激素（estrogen）的某些活動，模擬其它雌激素作用。他莫昔芬用于治療某些乳腺癌和卵巢癌。目前，科研人員正在比較他莫昔芬與雷洛昔芬（raloxifene）（另一種SERM），比較它們在降低高危人群的乳腺癌發(fā)病率方面的作用。

 
藥理作用機(jī)制
  1、該藥為雌二醇競爭性拮抗劑，能與乳腺細(xì)胞的雌激素受體結(jié)合，不刺激轉(zhuǎn)錄或作用微弱。藥物-受體復(fù)合物不易解離，組織受體的循環(huán)應(yīng)用，也是作用機(jī)制之一。他莫昔芬能上調(diào)轉(zhuǎn)化生長因子β生成，此因子減少與惡性腫瘤的發(fā)展有關(guān)。還對蛋白激酶C有特異性抑制作用。這些作用都對依賴雌激素才能繼續(xù)生長的腫瘤細(xì)胞有抑制作用。多用于絕經(jīng)期前雌激素（ER+）和孕激素受體（PR+）呈進(jìn)行性發(fā)展的乳癌的治療。他莫昔芬對血漿脂代謝、子宮內(nèi)膜和骨的作用則仍是雌激素性質(zhì)，不呈拮抗作用。他莫昔芬的抗骨質(zhì)疏松作用也可能與上調(diào)轉(zhuǎn)化生長因子β有關(guān)，因?yàn)榇艘蜃幽軌蚩刂瞥晒羌?xì)胞和破骨細(xì)胞間的平衡。

 
  2、可以作為基因敲除基礎(chǔ)的一個研究工具，可以構(gòu)建條件敲除小鼠模型，調(diào)節(jié)特定基因表達(dá)表達(dá)或不表達(dá)。

 
藥動學(xué)
  本藥口服20mg后，4～7h達(dá)血藥峰濃度，為0.14μg/ml。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環(huán)出現(xiàn)第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7～14h。給藥后4～10周，客觀體征有改善，如果有骨轉(zhuǎn)移，數(shù)月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續(xù)數(shù)周。本藥在肝內(nèi)代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺，也有與雌激素受體結(jié)合的作用。本藥大部分以結(jié)合物形式由糞便排出，少量從尿中排出。本品母體化合物清除半衰期為5～7天，代謝產(chǎn)物氮-去甲基他莫昔芬為14天。

 
適應(yīng)證
  1.乳腺癌術(shù)后輔助治療，用于雌激素受體陽性者，特別是絕經(jīng)后年齡60歲以上的患者療效較好。2.晚期乳腺癌，或治療后復(fù)發(fā)者。對皮膚、淋巴結(jié)及軟組織轉(zhuǎn)移療效較好。子宮內(nèi)膜癌。

 
禁忌證
  1.孕婦及有血栓栓塞性疾病者。2.有深部靜脈血栓史者。3.有肺栓塞史者。

 
注意事項(xiàng)
  1.用藥前檢查有視力障礙、肝腎功能不全者慎用。2.對長期服用本品并有血栓栓塞危險(xiǎn)的患者，治療期間應(yīng)定期檢查血象。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期檢查血鈣。在用本品進(jìn)行2年以上長期治療期間，要定期對肝功能進(jìn)行檢測。3.當(dāng)出現(xiàn)異常的陰道出血時，應(yīng)立即就診，并進(jìn)行全面檢查。陰道大量出血時應(yīng)停藥。4.用本品治療的患者有增加子宮內(nèi)膜癌發(fā)生的危險(xiǎn)，所以應(yīng)當(dāng)進(jìn)行仔細(xì)的婦科檢查。5.使用本品可出現(xiàn)突發(fā)性卵巢功能性囊腫和月經(jīng)過多及不規(guī)則子宮出血。因此，若絕經(jīng)前必須使用本藥，應(yīng)同時服用抗促性腺激素藥物

 
不良反應(yīng)
  1.胃腸道反應(yīng)：食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉。2.繼發(fā)性抗雌激素作用：面部潮紅、外陰瘙癢、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)、白帶增多、陰道出血等。3.神經(jīng)精神癥狀：頭痛、眩暈、抑郁等。4.大劑量長期應(yīng)用可導(dǎo)致視力障礙，如白內(nèi)障。5.骨髓抑制：少數(shù)患者可有一過性白細(xì)胞和血小板減少。6.其他：皮疹、脫發(fā)、體重增加、肝功有異常等。

 
藥物相互作用
  雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥、西咪替丁、雷尼替丁等在胃內(nèi)改變PH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。


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